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brimonidina Descripción brimonidina Brimonidina solución oftálmica tartrato de 0,2% es un agonista relativamente selectivo alfa-2 adrenérgico para uso oftálmico. En solución, tartrato de brimonidina solución oftálmica 0,2% tiene un color claro, de color amarillo verdoso. La brimonidina solución oftálmica Tartrato tiene un rango de pH entre 5,8 y 6,6 y una osmolalidad de 270 - 325 mOsml / kg. La fórmula estructural es C 11 H 10 BrN _ 5 & bull; C 4 H 6 O 6 Mol. En peso. 442,24 (como la sal tartrato) Nombre químico: 5-bromo-6- (2-imidazolidinylideneamino) quinoxalina L-tartrato. Número CAS: 59803-98-4 Cada ml contiene ACTIVE: tartrato de brimonidina: 0,2% (2 mg / ml). Inactivos: Ácido cítrico, alcohol polivinílico, agua purificada, cloruro de sodio, citrato de sodio. Ácido clorhídrico y / o hidróxido de sodio pueden ser añadidos para ajustar el pH. Conservante añadido: cloruro de benzalconio (0,05 mg). Brimonidina - Farmacología Clínica Mecanismo de acción la solución oftálmica de tartrato de brimonidina es un agonista del receptor adrenérgico alfa. Tiene un pico efecto hipotensor ocular que ocurre a las dos horas después de la dosificación. fluorofotométricos estudios en animales y humanos sugieren que el tartrato de brimonidina tiene un doble mecanismo de acción mediante la reducción de la producción de humor acuoso y el aumento de flujo uveoescleral. farmacocinética Después de la administración ocular de una solución de 0,2%, las concentraciones plasmáticas alcanzaron su punto máximo dentro de 1 a 4 horas y declinaron con una vida media sistémica de aproximadamente 3 horas. En los seres humanos, el metabolismo sistémico de la brimonidina es extensa. Se metaboliza principalmente en el hígado. La excreción urinaria es la principal vía de eliminación del fármaco y sus metabolitos. Aproximadamente el 87% de la dosis radioactiva administrada por vía oral se eliminó el plazo de 120 horas, con un 74% que se encuentra en la orina. evaluaciones clínicas Elevada presión intraocular (PIO) presenta un factor de riesgo importante en la pérdida de campo glaucomatoso. Cuanto mayor sea el nivel de IOP, mayor será la probabilidad de daño del nervio óptico y pérdida del campo visual. El tartrato de brimonidina tiene la acción de reducción de la presión intraocular con un efecto mínimo sobre los parámetros cardiovasculares y pulmonares. En estudios clínicos comparativos con timolol al 0,5%, con una duración de hasta un año, el efecto reductor de la PIO de brimonidina solución oftálmica de tartrato de 0,2% fue de aproximadamente 4-6 mmHg en comparación con aproximadamente 6 mm de Hg durante timolol. En estos estudios, ambos grupos de pacientes se dosificaron BID; sin embargo, debido a la duración de la acción de brimonidina solución oftálmica de tartrato de 0,2%, se recomienda que la brimonidina solución oftálmica de tartrato de 0,2% dosificarse TID. El ocho por ciento de los sujetos se suspendieron a partir de estudios debido a la presión intraocular mal controlada, que en el 30% de estos pacientes tuvieron lugar durante el primer mes de tratamiento. Aproximadamente el 20% abandonó el tratamiento debido a reacciones adversas. Indicaciones y uso de brimonidina la solución oftálmica de tartrato de brimonidina está indicado para reducir la presión intraocular en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular. La eficacia reductor de la PIO de brimonidina solución oftálmica de tartrato disminuye con el tiempo en algunos pacientes. Esta pérdida del efecto aparece con un tiempo variable de inicio en cada paciente y debe vigilarse estrechamente. Contraindicaciones la solución oftálmica de tartrato de brimonidina está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al tartrato de brimonidina o cualquier componente de este medicamento. También está contraindicado en pacientes que reciben tratamiento con inhibidores de la monoamino oxidasa (MAO). precauciones General A pesar de que la solución oftálmica de tartrato de brimonidina tuvo un efecto mínimo sobre la presión arterial de los pacientes en los estudios clínicos, se debe tener precaución en el tratamiento de pacientes con enfermedad cardiovascular grave. la solución oftálmica de tartrato de brimonidina no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia renal o hepática; se debe tener precaución en el tratamiento de estos pacientes. la solución oftálmica de tartrato de brimonidina se debe utilizar con precaución en pacientes con depresión, insuficiencia cerebral o coronaria, Raynaud y rsquo; s fenómeno, hipotensión ortostática o afección y. Durante los ensayos, hubo una pérdida del efecto en algunos pacientes. La eficacia para reducir la PIO observado con solución oftálmica El tartrato de brimonidina durante el primer mes de tratamiento no siempre puede reflejar el nivel de largo plazo de la reducción de la PIO. Pacientes con prescripción de medicamentos para reducir la PIO deben ser controlados rutinariamente por la PIO. Información para los pacientes El conservante en brimonidina solución oftálmica tartrato de 0,2% de cloruro de benzalconio, puede ser absorbido por las lentes de contacto blandas. Los pacientes que usan lentes de contacto blandas deben ser instruidos para esperar al menos 15 minutos tras la instilación de brimonidina solución oftálmica tartrato de 0,2% para insertar las lentes de contacto blandas. Al igual que con otros medicamentos de esta clase, brimonidina solución oftálmica de tartrato puede causar fatiga y / o somnolencia en algunos pacientes. Los pacientes que participan en actividades peligrosas deben ser advertidos de la posibilidad de una disminución de la agudeza mental. Interacciones con la drogas Aunque no se han realizado estudios específicos de interacción farmacológica con solución oftálmica El tartrato de brimonidina la posibilidad de un efecto aditivo o potenciador con depresores del SNC (alcohol, barbitúricos, opiáceos, sedantes o anestésicos) debe ser considerado. Alfa-agonistas, como clase, pueden reducir el pulso y la presión arterial. Se recomienda precaución en el uso de fármacos concomitantes, como los bloqueadores beta (oftálmicas y sistémicas), antihipertensivos y / o glucósidos cardiacos. Los antidepresivos tricíclicos han sido reportados para mitigar el efecto hipotensor de la clonidina sistémica. No se sabe si el uso concurrente de estos agentes con la solución oftálmica de tartrato de brimonidina en los seres humanos puede conducir a interferencia resultante con el efecto reductor de la PIO. No existen datos sobre el nivel de catecolaminas circulantes después de la solución oftálmica El tartrato de brimonidina están disponibles. Precaución, sin embargo, se recomienda en pacientes que toman antidepresivos tricíclicos que pueden afectar el metabolismo y la absorción de las aminas circulantes. Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad No se observaron efectos cancerígenos relacionados con el compuesto, ya sea en ratones o ratas después de un estudio de 21 meses y 24 meses, respectivamente. En estos estudios, la administración dietética de tartrato de brimonidina en dosis de hasta 2,5 mg / kg / día en ratones y 1,0 mg / kg / día en ratas logra 77 y 118 veces, respectivamente, la concentración de fármaco en plasma estimado en los seres humanos tratados con una gota de brimonidina solución oftálmica de tartrato de 0,2% en ambos ojos, 3 veces al día. tartrato de brimonidina no fue mutagénico o citogenética en una serie de ensayos in vitro e in vivo, incluyendo la prueba de Ames, ensayo de aberración cromosómica en células de ovario de hámster chino (CHO), un ensayo de acogida mediada y los estudios citogenéticos en ratones y ensayo letal dominante. Los estudios de reproducción realizados en ratas con dosis orales de 0,66 mg base / kg no revelaron evidencia de daño al feto debido a la solución oftálmica El tartrato de brimonidina. El embarazo Efectos teratogénicos: Embarazo categoría B. Los estudios de reproducción realizados en ratas con dosis orales de 0,66 mg base / kg no revelaron evidencia de daño al feto debido a la solución oftálmica El tartrato de brimonidina 0,2%. La dosificación en este nivel producido 100 veces el nivel de concentración de fármaco en plasma en los seres humanos después de varias dosis oftálmicas. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. En estudios con animales, brimonidina atravesó la placenta y entró en la circulación fetal en una medida limitada. la solución oftálmica de tartrato de brimonidina debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial para la madre justifica el riesgo potencial para el feto. Las madres lactantes No se sabe si este medicamento se excreta en la leche humana; en estudios con animales tartrato de brimonidina se excreta en la leche materna. Una decisión debe decidir si interrumpir la lactancia o suspender el fármaco, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre. uso pediátrico En un estudio clínico bien controlado realizado en pacientes con glaucoma pediátricos (edades de 2 a 7 años) los efectos adversos más comúnmente observados con la solución oftálmica de tartrato de brimonidina dosifican tres veces al día fueron somnolencia (50% - 83% en pacientes con edades de 2 a 6 años) y la disminución de la alerta. En pacientes pediátricos de 7 años de edad o más (& gt; 20 kg), somnolencia parece ocurrir con menos frecuencia (25%). El efecto secundario más comúnmente observado fue somnolencia. Aproximadamente el 16% de los pacientes en la solución oftálmica El tartrato de brimonidina discontinuadas del estudio debido a la somnolencia. La seguridad y eficacia de la solución oftálmica de tartrato de brimonidina no se han estudiado en pacientes pediátricos menores de 2 años. la solución oftálmica de tartrato de brimonidina no está recomendado para uso en pacientes pediátricos menores de 2 años (consulte también la sección de Reacciones Adversas). uso geriátrico No se observaron diferencias generales en la seguridad o la eficacia se han observado entre los pacientes ancianos y otros adultos. Reacciones adversas Los eventos adversos que ocurren en aproximadamente el 10-30% de los sujetos, en orden de incidencia descendente, incluyen sequedad de boca, hiperemia ocular, ardor y escozor, dolor de cabeza, visión borrosa, sensación de cuerpo extraño, la fatiga / somnolencia, folículos conjuntivales, reacciones alérgicas oculares y prurito ocular. Los acontecimientos que ocurren en aproximadamente el 3-9% de los sujetos, en orden descendente de la córnea incluyen tinción / erosión, fotofobia, eritema palpebral, dolor ocular / dolor, sequedad ocular, lagrimeo, síntomas del tracto respiratorio superior, edema palpebral, edema conjuntival, mareos, blefaritis, irritación ocular, síntomas gastrointestinales, astenia, palidez conjuntival, visión anormal y dolor muscular. Las siguientes reacciones adversas se reportaron en menos de 3% de los pacientes: la formación de costras tapa, hemorragia conjuntival, alteración del gusto, el insomnio, la descarga de la conjuntiva, la depresión, la hipertensión, ansiedad, palpitaciones / arritmias, sequedad nasal y síncope. Los siguientes eventos han sido identificados durante el uso post-comercialización de brimonidina solución oftálmica de tartrato de 0,2% en la práctica clínica. Debido a que son reportados voluntariamente por una población de tamaño desconocido, las estimaciones de frecuencia no se pueden hacer. Los eventos, que han sido elegidos para su inclusión ya sea debido a su gravedad, frecuencia de los informes, posible conexión causal con brimonidina solución oftálmica de tartrato de 0,2%, o una combinación de estos factores, incluyen: bradicardia; hipotensión; iritis; miosis; reacciones cutáneas (incluyendo eritema, prurito palpebral, erupción cutánea y vasodilatación); y taquicardia. Apnea, bradicardia, hipotensión, hipotermia, hipotonía y la somnolencia se han reportado en los lactantes que recibieron la solución oftálmica de tartrato de brimonidina. Para reportar sospechas de reacciones adversas en contacto Bausch + Lomb, una división de Valeant Pharmaceuticals LLC Norte América, al 1-800-321-4576 o la FDA al 1-800-FDA-1088 o www. fda. gov/medwatch. La sobredosis No existe información disponible sobre la sobredosis en humanos. El tratamiento de una sobredosis oral incluye terapia de apoyo y sintomático; una vía aérea debe mantenerse. Brimonidina Dosis y Administración La dosis recomendada es de una gota de brimonidina solución oftálmica tartrato de 0,2% en el ojo afectado (s) tres veces al día, aproximadamente 8 horas de diferencia. la solución oftálmica de tartrato de brimonidina se puede usar junto con otros productos de uso tópico de fármacos oftálmicos para reducir la presión intraocular. Si se utiliza más de un producto oftálmico tópico, los productos deben administrarse al menos 5 minutos. ¿Cómo se suministra brimonidina Brimonidina solución oftálmica tartrato 0,2% se suministra estéril en una botella de plástico con una tapa de color púrpura y punta caída en los siguientes tamaños controlada: 5 botellas de ML & ndash; NDC 24208-411-05 10 botellas de ML & ndash; NDC 24208-411-10 15 botellas de ML & ndash; NDC 24208-411-15 Almacenamiento: Almacenar entre 15 y grado; Y ndash; 25 y deg; C (59 y grado; & ndash; 77 y el grado; F). MANTENER FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS. Revisado: July Bausch + Lomb el año 2016, una división de Valeant Pharmaceuticals North America LLC Bridgewater, NJ 08807 EE. UU. & copy; Bausch & amp; Lomb Incorporated 9104703 (doblada) 9104603 (plana) Prod. Nº 411 PAQUETE / ETIQUETA PRINCIPAL DISPLAY PANEL Brimonidina solución oftálmica tartrato 0,2% (estéril) PARA USO EN LOS OJOS SOLAMENTE Tartrato de brimonidina - tartrato de brimonidina solución Falcon Pharmaceuticals, Ltd. Brimonidina solución oftálmica tartrato, 0,15% estéril DESCRIPCIÓN La brimonidina solución oftálmica tartrato, 0,15% (1,5 mg tartrato de brimonidina por ml equivalente a 1,0 mg de brimonidina base libre por ml) es un agonista alfa-2-adrenérgico relativamente selectivo para uso oftálmico. El nombre químico de tartrato de brimonidina es 5-bromo-6- (2-imidazolidinylideneamino) quinoxalina L-tartrato. Es un fuera de pálido a blanco polvo de color amarillo. Tiene un peso molecular de 442.24 como la sal de tartrato, y es tanto soluble en agua (1,5 mg / ml) y en el vehículo producto (3,0 mg / ml) a pH 7,2. La fórmula estructural es: En solución, brimonidina solución oftálmica tartrato, 0,15% tiene un color claro, de color amarillo verdoso. Tiene una osmolalidad de 250 a 350 mOsmol / kg y un pH de 6.6 a 7.4. Cada ml de solución oftálmica brimonidina tartrato, 0,15% contiene: Ingrediente activo: tartrato de brimonidina 0,15% (1,5 mg / ml) Inactivos: povidona; ácido bórico; Borato de sodio; cloruro de calcio; cloruro de magnesio; cloruro de potasio; manitol; cloruro de sodio; Polyquad * 0,001% (0,01 mg / ml); agua purificada; con ácido clorhídrico y / o hidróxido de sodio para ajustar el pH. FARMACOLOGÍA CLÍNICA Mecanismo de acción: La brimonidina solución oftálmica tartrato, 0,15% es un agonista del receptor alfa-2 adrenérgico. Tiene un pico efecto hipotensor ocular que ocurre a las dos horas después de la dosificación. fluorofotométricos estudios en animales y humanos sugieren que el tartrato de brimonidina tiene un doble mecanismo de acción mediante la reducción de la producción de humor acuoso y el aumento de flujo uveoescleral. farmacocinética: En un estudio farmacocinético, 14 sujetos sanos (4 hombres y 10 mujeres) recibieron una única administración ocular tópica de brimonidina solución oftálmica tartrato, 0,15%, una gota en cada ojo. Las concentraciones plasmáticas máximas (C max) y el AUC 0-inf eran 73 y plusmn; 19 pg / ml y 375 y plusmn; 89 pg • h / ml, respectivamente. Tmax fue de 1,7 y plusmn; 0,7 horas después de la dosificación. La vida media sistémica fue aproximadamente 2,1 horas. La brimonidina se metaboliza principalmente en el hígado. En los datos de metabolismo in vitro de fracciones microsomales hepáticas humanas y las rebanadas indican que la brimonidina sufre un extenso metabolismo hepático. La excreción urinaria es la principal vía de eliminación de brimonidina y sus metabolitos. Aproximadamente el 87% de una dosis radioactiva administrada por vía oral de brimonidina fue eliminado dentro de 120 horas, con un 74% de la radioactividad recuperada en la orina. Brimonidina solución oftálmica tartrato, 0,15% no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia hepática o renal. A causa de la exposición al fármaco sistémico baja después de la administración ocular tópica de brimonidina solución oftálmica tartrato, 0,15%, ningún ajuste de la dosis es necesaria cuando el tratamiento de pacientes con insuficiencia hepática o renal. Las evaluaciones clínicas: PIO elevada presenta un factor de riesgo importante en la pérdida de campo glaucomatoso. Cuanto mayor sea el nivel de IOP, mayor será la probabilidad de daño del nervio óptico y pérdida del campo visual. El tartrato de brimonidina tiene la acción de reducción de la presión intraocular con un efecto mínimo sobre los parámetros cardiovasculares y pulmonares. Un estudio clínico se llevó a cabo para evaluar la seguridad y eficacia de brimonidina solución oftálmica tartrato, 0,15% en comparación con Alphagan & registro; P ** administrado tres veces al día en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular. Los resultados indicaron que la brimonidina tartrato solución oftálmica, 0,15% es equivalente en su efecto a Alphagan & registro reductor de la PIO; P (tartrato de brimonidina solución oftálmica), 0,15%, y reduce de manera efectiva la PIO en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular por 2-6 mm Hg. INDICACIONES Y USO La brimonidina solución oftálmica tartrato, 0,15% está indicado para la reducción de la presión intraocular en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular. CONTRAINDICACIONES Brimonidina solución oftálmica tartrato, 0,15% está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al tartrato de brimonidina o cualquier componente de este medicamento. También está contraindicado en pacientes que reciben tratamiento con inhibidores de la monoamino oxidasa (MAO). PRECAUCIONES General: A pesar de brimonidina solución oftálmica tartrato, 0.15% tenían un efecto mínimo sobre la presión arterial de los pacientes en los estudios clínicos, se debe tener precaución en el tratamiento de pacientes con enfermedad cardiovascular grave. Brimonidina solución oftálmica tartrato, 0,15% no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia renal o hepática; se debe tener precaución en el tratamiento de estos pacientes. Brimonidina solución oftálmica tartrato, 0,15% se debe utilizar con precaución en pacientes con depresión, insuficiencia cerebral o coronaria, fenómeno de Raynaud, hipotensión ortostática, o afección y. Pacientes con prescripción de medicamentos para reducir la PIO deben ser controlados rutinariamente por la PIO. Información para los pacientes: Al igual que con otros medicamentos de esta clase, brimonidina solución oftálmica tartrato, 0,15% puede causar fatiga y / o somnolencia en algunos pacientes. Los pacientes que participan en actividades peligrosas deben ser advertidos de la posibilidad de una disminución de la agudeza mental. Interacciones con la drogas: Aunque no se han realizado estudios específicos de interacción farmacológica con brimonidina solución de tartrato oftálmica, 0,15%, la posibilidad de un efecto aditivo o potenciador con depresores del SNC (alcohol, barbitúricos, opiáceos, sedantes o anestésicos) debe ser considerado. Agonistas alfa-2, como clase, pueden reducir el pulso y la presión arterial. Se recomienda precaución en el uso de fármacos concomitantes, como los betabloqueantes (oftálmicas y sistémicas), antihipertensivos y / o glucósidos cardiacos. Los antidepresivos tricíclicos han sido reportados para mitigar el efecto hipotensor de la clonidina sistémica. No se sabe si el uso concurrente de estos agentes con brimonidina solución oftálmica tartrato, 0,15% en los seres humanos puede interferir con su efecto reductor de la PIO. No existen datos sobre el nivel de catecolaminas después de brimonidina tartrato solución oftálmica circulante, 0,15% administración están disponibles. Precaución, sin embargo, se recomienda en pacientes que toman antidepresivos tricíclicos, que pueden afectar el metabolismo y la absorción de las aminas circulantes. Carcinogénesis, mutagénesis y deterioro de la fertilidad: No se observaron efectos cancerígenos relacionados con el compuesto, ya sea en ratones o ratas después de 21 meses y un estudio de 24 meses, respectivamente. En estos estudios, la administración dietética de tartrato de brimonidina en dosis de hasta 2,5 mg / kg / día en ratones y 1,0 mg / kg / día en ratas logra 60 y 50 veces, respectivamente, la concentración de fármaco en plasma estimado en los seres humanos tratados con una gota de brimonidina solución oftálmica tartrato, 0,15% en ambos ojos. tartrato de brimonidina no fue mutagénico o citogenética en una serie de ensayos in vitro e in vivo, incluyendo la prueba de Ames, ensayo de aberración cromosómica en células de ovario de hámster chino (CHO), un ensayo de acogida mediada y los estudios citogenéticos en ratones y ensayo letal dominante. Embarazo: Efectos teratogénicos: Embarazo categoría B: Los estudios de reproducción realizados en ratas y conejos con dosis orales de 0,66 mg base / kg no revelaron evidencia de daño al feto debido a la brimonidina solución oftálmica tartrato, 0,15%. La dosificación a este nivel produce una exposición en ratas y conejos que es 80 y 40 veces mayor que la exposición en los seres humanos, respectivamente. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. En estudios con animales, brimonidina atravesó la placenta y entró en la circulación fetal en una medida limitada. Brimonidina solución oftálmica tartrato, 0,15% debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial para la madre justifica el riesgo potencial para el feto. Madres lactantes: No se sabe si este medicamento se excreta en la leche humana. En estudios con animales, tartrato de brimonidina se excreta en la leche materna. Una decisión debe decidir si interrumpir la lactancia o suspender el fármaco, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre. Uso pediátrico: En un estudio clínico bien controlado realizado en pacientes con glaucoma pediátricos (edades de 2 a 7 años) los efectos adversos más comúnmente observados con la solución oftálmica de tartrato de brimonidina 0,2% dosifican tres veces al día fueron somnolencia (50% -83% en pacientes de 2 años de edad 6 años) y la disminución de la alerta. En pacientes pediátricos de 7 años de edad o más (& gt; 20 kg), somnolencia parece ocurrir con menos frecuencia (25%). Aproximadamente el 16% de los pacientes en la solución oftálmica de tartrato de brimonidina discontinuadas del estudio debido a la somnolencia. La seguridad y eficacia de la solución oftálmica de tartrato de brimonidina no se han estudiado en pacientes pediátricos menores de 2 años. la solución oftálmica de tartrato de brimonidina no está recomendado para uso en pacientes pediátricos menores de 2 años. (Consulte también la sección de reacciones adversas.) Uso geriátrico: No se observaron diferencias generales en la seguridad o la eficacia se han observado entre los pacientes ancianos y otros adultos. REACCIONES ADVERSAS Los eventos adversos que ocurren en aproximadamente el 10-20% de los sujetos incluidos: conjuntivitis alérgica, hiperemia conjuntival y prurito ocular. Los eventos adversos que ocurren en aproximadamente el 5-9% de los sujetos incluidos: sensación de ardor, foliculosis conjuntival, hipertensión, reacción alérgica ocular, sequedad de boca, y alteraciones visuales. Los acontecimientos que ocurren en aproximadamente el 1-4% de los sujetos incluidos: reacción alérgica, artralgia, artritis, astenia, blefaritis, blefaritis, visión borrosa, la bronquitis, las cataratas, dolor de pecho, edema conjuntival, hemorragia conjuntival, conjuntivitis, tos, mareos, diabetes mellitus, dispepsia, disnea, epífora, secreción ocular, sequedad ocular, irritación ocular, dolor ocular, edema palpebral, eritema palpebral, fatiga, síndrome gripal, conjuntivitis folicular, sensación de cuerpo extraño, trastornos gastrointestinales, dolor de cabeza, la hipercolesterolemia, la hipotensión, la infección, el insomnio, las articulaciones desorden, queratitis, trastorno de la tapa, la osteoporosis, la faringitis, la fotofobia, erupción cutánea, rinitis, sinusitis, sinusitis, somnolencia, escozor, superficial queratopatía punteada, lagrimeo, defecto del campo visual, desprendimiento vítreo, trastorno del cuerpo vítreo, moscas flotantes, y empeoró la agudeza visual. Los siguientes eventos fueron reportados en menos del 1% de los sujetos: erosión corneal, sequedad nasal, y alteración del gusto. Los siguientes eventos han sido identificados durante el uso post-comercialización de soluciones oftálmicas tartrato de brimonidina en la práctica clínica. Debido a que son reportados voluntariamente por una población de tamaño desconocido, las estimaciones de frecuencia no se pueden hacer. Los eventos, que han sido elegidos para su inclusión ya sea debido a su gravedad, frecuencia de los informes, posible conexión causal con soluciones oftálmicas de brimonidina tartrato, o una combinación de estos factores, incluyen: bradicardia; iritis; miosis; reacciones cutáneas (tales como eritema, prurito palpebral, erupción cutánea y vasodilatación); y taquicardia. Apnea, bradicardia, hipotensión, hipotermia, hipotonía y la somnolencia se han reportado en los lactantes que recibieron las soluciones oftálmicas de brimonidina tartrato. SOBREDOSIS No existe información disponible sobre la sobredosis en humanos. El tratamiento de una sobredosis oral incluye terapia de apoyo y sintomático; una vía aérea debe mantenerse. DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN La dosis recomendada es de una gota de brimonidina solución oftálmica tartrato, 0,15% en el ojo afectado (s) tres veces al día, aproximadamente 8 horas de diferencia. Brimonidina solución oftálmica tartrato, 0,15% se puede usar junto con otros productos de uso tópico oftálmico de drogas para disminuir la presión intraocular. Si se utiliza más de un producto oftálmico tópico, los productos deben administrarse al menos 5 minutos. CÓMO SUMINISTRADO Brimonidina solución oftálmica tartrato, 0,15% se suministra estéril en botellas de plástico LDPE blancos opacos y consejos naturales con tapas de polipropileno de color púrpura de la siguiente manera: 5 ml en 8 ml botella NDC 61314-144-05 10 ml en 10 ml botella de NDC 61314-144-10 15 ml en frasco de 15 ml NDC 61314-144-15 Almacenamiento: Almacenar a 15 & deg; -25 y el grado; C (59 & deg; - 77 y el grado; F). Falcon Pharmaceuticals, Ltd. Fort Worth, Texas 76134 Alcon Laboratories, Inc. Fort Worth, Texas 76134 * Polyquad es una marca comercial registrada de Alcon Research, Ltd. ** Alphagan P es una marca comercial registrada de Allergan, Inc. PANTALLA PRINCIPAL Solución Oftálmica brimonidina tartrato PARA USO Oftálmica tópico Cada ml de solución oftálmica de tartrato de brimonidina, 0,15% contiene: Activo: tartrato de brimonidina 0,15% (1,5 mg / ml); Inactivos: povidona; ácido bórico; Borato de sodio; cloruro de calcio; cloruro de magnesio; cloruro de potasio; manitol; cloruro de sodio; Polyquad * 0,001% (0,01 mg / ml); agua purificada; con ácido clorhídrico y / o hidróxido de sodio para ajustar el pH. La dosis usual: Una gota tres veces al día a ojo afectado (s), aproximadamente ocho horas de diferencia. Nota: Almacenar a 15 & deg; - 25 y el grado; C (59 & deg; - 77 y el grado; F). & Copy; 2005, 2008 Falcon Pharmaceuticals, Ltd. * Polyquad es una marca comercial registrada de Alcon Research, Ltd. DESCRIPCIÓN: Brimonidina solución oftálmica tartrato de 0,2% es un agonista relativamente selectivo alfa-2 adrenérgico para uso oftálmico. En solución, la solución oftálmica de tartrato de brimonidina 0,2% tiene un color claro, de color amarillo verdoso. Tiene una osmolalidad de 280 a 330 mOsml / kg y un pH de 5.6 a 6.6 La fórmula estructural es C 11 H 10 BrN _ • 5 C 4 H 6 O 6 Mol. En peso. 442,24 (como la sal tartrato) Nombre químico: 5-bromo-6- (2-imidazolidinylideneamino) quinoxalina L-tartrato. Número CAS 59803-98-4 Cada ml contiene: ACTIVE: tartrato de brimonidina: 0,2% (2 mg / ml). Inactivos: Ácido cítrico, alcohol polivinílico, cloruro de sodio, citrato de sodio, agua purificada. Ácido clorhídrico y / o hidróxido de sodio pueden ser añadidos para ajustar el pH. Conservante añadido: cloruro de benzalconio (0,05 mg). FARMACOLOGÍA CLÍNICA: Mecanismo de acción: Tartrato de brimonidina solución oftálmica 0,2% es un agonista del receptor adrenérgico alfa. Tiene un pico efecto hipotensor ocular que ocurre a las dos horas después de la dosificación. fluorofotométricos estudios en animales y humanos sugieren que el tartrato de brimonidina tiene un doble mecanismo de acción mediante la reducción de la producción de humor acuoso y el aumento de flujo uveoescleral. farmacocinética: Después de la administración ocular de una solución de 0,2%, las concentraciones plasmáticas alcanzaron su punto máximo dentro de 1 a 4 horas y declinaron con una vida media sistémica de aproximadamente 3 horas. En los seres humanos, el metabolismo sistémico de la brimonidina es extensa. Se metaboliza principalmente en el hígado. La excreción urinaria es la principal vía de eliminación del fármaco y sus metabolitos. Aproximadamente el 87% de la dosis radioactiva administrada por vía oral se eliminó el plazo de 120 horas, con un 74% que se encuentra en la orina. Las evaluaciones clínicas: PIO elevada presenta un factor de riesgo importante en la pérdida de campo glaucomatoso. Cuanto mayor sea el nivel de IOP, mayor será la probabilidad de daño del nervio óptico y pérdida del campo visual. El tartrato de brimonidina tiene la acción de reducción de la presión intraocular con un efecto mínimo sobre los parámetros cardiovasculares y pulmonares. En estudios clínicos comparativos con timolol al 0,5%, con una duración de hasta un año, el IOP efecto de la solución oftálmica de tartrato de brimonidina bajando 0,2% fue de aproximadamente 4-6 mmHg en comparación con aproximadamente 6 mm de Hg durante timolol. En estos estudios, ambos grupos de pacientes se dosificaron BID; sin embargo, debido a la duración de la acción de la solución oftálmica de tartrato de brimonidina 0,2%, se recomienda que la solución oftálmica de tartrato de brimonidina 0,2% dosificarse TID. El ocho por ciento de los sujetos se suspendieron a partir de estudios debido a la presión intraocular mal controlada, que en el 30% de estos pacientes tuvieron lugar durante el primer mes de tratamiento. Aproximadamente el 20% abandonó el tratamiento debido a reacciones adversas. INDICACIONES Y USO: Tartrato de brimonidina oftálmica solución 0,2% está indicado para reducir la presión intraocular en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular. La eficacia de reducción de IOP tartrato de brimonidina solución oftálmica 0,2% disminuye con el tiempo en algunos pacientes. Esta pérdida del efecto aparece con un tiempo variable de inicio en cada paciente y debe vigilarse estrechamente. Contraindicaciones Tartrato de brimonidina oftálmica solución al 0,2% está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al tartrato de brimonidina o cualquier componente de este medicamento. También está contraindicado en pacientes que reciben tratamiento con inhibidores de la monoamino oxidasa (MAO). PRECAUCIONES: General: A pesar de tartrato de brimonidina solución oftálmica 0,2% tuvo un efecto mínimo sobre la presión arterial de los pacientes en los estudios clínicos, se debe tener precaución en el tratamiento de pacientes con enfermedad cardiovascular grave. Tartrato de brimonidina solución oftálmica al 0,2% no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia renal o hepática; se debe tener precaución en el tratamiento de estos pacientes. la solución oftálmica de tartrato de brimonidina 0,2% se debe utilizar con precaución en pacientes con depresión, insuficiencia cerebral o coronaria, fenómeno de Raynaud, hipotensión ortostática o afección y. Durante los ensayos, hubo una pérdida del efecto en algunos pacientes. La eficacia para reducir la PIO observada con la solución oftálmica de tartrato de brimonidina 0,2% durante el primer mes de tratamiento no siempre puede reflejar el nivel de largo plazo de la reducción de la PIO. Pacientes con prescripción de medicamentos para reducir la PIO deben ser controlados rutinariamente por la PIO. Información para los pacientes: El conservante en tartrato de brimonidina solución oftálmica al 0,2%, cloruro de benzalconio, puede ser absorbido por las lentes de contacto blandas. Los pacientes que usan lentes de contacto blandas deben ser instruidos para esperar al menos 15 minutos tras la instilación de la solución oftálmica de tartrato de brimonidina 0,2% para insertar las lentes de contacto blandas. Al igual que con otros medicamentos de esta clase, la solución oftálmica de tartrato de brimonidina 0,2% puede causar fatiga y / o somnolencia en algunos pacientes. Los pacientes que participan en actividades peligrosas deben ser advertidos de la posibilidad de una disminución de la agudeza mental. Interacciones con la drogas: Aunque no se han realizado estudios específicos de interacción farmacológica con la solución oftálmica de tartrato de brimonidina 0,2%, la posibilidad de un efecto aditivo o potenciador con depresores del SNC (alcohol, barbitúricos, opiáceos, sedantes o anestésicos) debe ser considerado. Alfa-agonistas, como clase, pueden reducir el pulso y la presión arterial. Se recomienda precaución en el uso de fármacos concomitantes, como los bloqueadores beta (oftálmicas y sistémicas), antihipertensivos y / o glucósidos cardiacos. Los antidepresivos tricíclicos han sido reportados para mitigar el efecto hipotensor de la clonidina sistémica. No se sabe si el uso concurrente de estos agentes con la solución oftálmica de tartrato de brimonidina 0,2% en los seres humanos puede conducir a la resultante interferencia con el efecto de disminución de la PIO. No existen datos sobre el nivel de catecolaminas circulantes después de la solución oftálmica de tartrato de brimonidina 0,2% están disponibles. Precaución, sin embargo, se recomienda en pacientes que toman antidepresivos tricíclicos que pueden afectar el metabolismo y la absorción de las aminas circulantes. Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad: No se observaron efectos cancerígenos relacionados con el compuesto, ya sea en ratones o ratas después de un estudio de 21 meses y 24 meses, respectivamente. En estos estudios, la administración dietética de tartrato de brimonidina en dosis de hasta 2,5 mg / kg / día en ratones y 1,0 mg / kg / día en ratas logra 77 y 118 veces, respectivamente, la concentración de fármaco en plasma estimado en los seres humanos tratados con la solución oftálmica de una gota tartrato de brimonidina 0,2% en ambos ojos, 3 veces al día. tartrato de brimonidina no fue mutagénico o citogenética en una serie de ensayos in vitro e in vivo, incluyendo la prueba de Ames, ensayo de aberración cromosómica en células de ovario de hámster chino (CHO), un ensayo de acogida mediada y los estudios citogenéticos en ratones y ensayo letal dominante. Los estudios de reproducción realizados en ratas con dosis orales de 0,66 mg base / kg no revelaron evidencia de daño al feto debido a la solución oftálmica de tartrato de brimonidina 0,2%. Embarazo: Efectos teratogénicos: Embarazo categoría B. Los estudios de reproducción realizados en ratas con dosis orales de 0,66 mg base / kg no revelaron evidencia de daño al feto debido a la solución oftálmica de tartrato de brimonidina 0,2%. La dosificación en este nivel producido 100 veces el nivel de concentración de fármaco en plasma en los seres humanos después de varias dosis oftálmicas. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. En estudios con animales, brimonidina atravesó la placenta y entró en la circulación fetal en una medida limitada. la solución oftálmica de tartrato de brimonidina 0,2% debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial para la madre justifica el riesgo potencial para el feto. Madres lactantes: No se sabe si este medicamento se excreta en la leche humana; en estudios con animales tartrato de brimonidina se excreta en la leche materna. Una decisión debe decidir si interrumpir la lactancia o suspender el fármaco, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre. Uso pediátrico: En un estudio clínico bien controlado realizado en pacientes con glaucoma pediátricos (edades de 2 a 7 años) los efectos adversos más comúnmente observados con la solución oftálmica de tartrato de brimonidina 0,2% dosifican tres veces al día fueron somnolencia (50% - 83% en pacientes con edades de 2 a 6 años) y disminución de la alerta. En pacientes pediátricos de 7 años de edad o más (& gt; 20 kg), somnolencia parece ocurrir con menos frecuencia (25%). El efecto secundario más comúnmente observado fue somnolencia. Aproximadamente el 16% de los pacientes en la solución oftálmica de tartrato de brimonidina discontinuadas del estudio debido a la somnolencia. La seguridad y eficacia de tartrato de brimonidina solución oftálmica al 0,2% no se han estudiado en pacientes pediátricos menores de 2 años. No se recomienda el tartrato de brimonidina solución oftálmica al 0,2% para su uso en pacientes pediátricos menores de 2 años. (Consulte también la sección de Reacciones Adversas). Uso geriátrico: No se observaron diferencias generales en la seguridad o la eficacia se han observado entre los pacientes ancianos y otros adultos. REACCIONES ADVERSAS: Los eventos adversos que ocurren en aproximadamente el 10-30% de los sujetos, en orden de incidencia descendente, incluyen sequedad de boca, hiperemia ocular, ardor y escozor, dolor de cabeza, visión borrosa, sensación de cuerpo extraño, la fatiga / somnolencia, folículos conjuntivales, reacciones alérgicas oculares y prurito ocular. Los acontecimientos que ocurren en aproximadamente el 3-9% de los sujetos, en orden descendente de la córnea incluyen tinción / erosión, fotofobia, eritema palpebral, dolor ocular / dolor, sequedad ocular, lagrimeo, síntomas del tracto respiratorio superior, edema palpebral, edema conjuntival, mareos, blefaritis, irritación ocular, síntomas gastrointestinales, astenia, palidez conjuntival, visión anormal y dolor muscular. Las siguientes reacciones adversas se reportaron en menos de 3% de los pacientes: la formación de costras tapa, hemorragia conjuntival, alteración del gusto, el insomnio, la descarga de la conjuntiva, la depresión, la hipertensión, ansiedad, palpitaciones / arritmias, sequedad nasal y síncope. Los siguientes eventos han sido identificados durante el uso post-comercialización de la solución oftálmica de tartrato de brimonidina 0,2% en la práctica clínica. Debido a que son reportados voluntariamente por una población de tamaño desconocido, las estimaciones de frecuencia no se pueden hacer. Los eventos, que han sido elegidos para su inclusión ya sea debido a su gravedad, frecuencia de los informes, posible conexión causal con tartrato de brimonidina solución oftálmica al 0,2%, o una combinación de estos factores, incluyen: bradicardia; hipotensión; iritis; miosis; reacciones cutáneas (tales como eritema, prurito palpebral, erupción cutánea y vasodilatación); y taquicardia. Apnea, bradicardia, hipotensión, hipotermia, hipotonía y la somnolencia se han reportado en los lactantes que recibieron la solución oftálmica de tartrato de brimonidina 0,2%. SOBREDOSIS: No existe información disponible sobre la sobredosis en humanos. El tratamiento de una sobredosis oral incluye terapia de apoyo y sintomático; una vía aérea debe mantenerse. DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN: La dosis recomendada es de una gota de solución oftálmica de tartrato de brimonidina 0,2% en el ojo afectado (s) tres veces al día, aproximadamente 8 horas de diferencia. Tartrato de brimonidina oftálmica solución al 0,2% se puede usar junto con otros productos de uso tópico oftálmico de drogas para disminuir la presión intraocular. Si se utiliza más de un producto oftálmico tópico, los productos deben administrarse al menos 5 minutos. CÓMO SUMINISTRADO: Brimonidina solución oftálmica tartrato 0,2% se suministra estéril en una botella de plástico con una punta de gota controlada en los siguientes tamaños: 5 botellas ml - Prod. N ° 41107 10 botellas ml - Prod. N ° 41109 15 botellas ml - Prod. N ° 41111 Almacenamiento: Almacenar entre 15 y grado; - 25 y el grado; C (59 & deg; - 77 y el grado; F). MANTENER FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS. NO USAR SI impresa "sello protector" CON AMARILLO (mortero y maja símbolo) no está intacto. Revisado de julio de 2008 Bausch & amp; Lomb Incorporated Tampa, FL 33637 Y copiar; Bausch & amp; Lomb Incorporated 9104701 (doblada) 9104601 (plana) Prod. Nº 411 PAQUETE / ETIQUETA PRINCIPAL DISPLAY PANEL: Bausch & amp; Lomb Brimonidina solución oftálmica tartrato 0,2% (estéril) [Ojo en iconos] [0,2% en iconos] [solución en iconos] [icono - 10 ml] DESCRIPCIÓN Alphagan & registro; P (tartrato de brimonidina solución oftálmica) es un agonista relativamente selectivo alfa-2 adrenérgico para uso oftálmico. El nombre químico de tartrato de brimonidina es 5-bromo-6- (2-imidazolidinylideneamino) quinoxalina L-tartrato. Es un fuera de pálido a blanco polvo de color amarillo. Tiene un peso molecular de 442.24 como la sal de tartrato, y es tanto soluble en agua (0,6 mg / ml) y en el vehículo producto (1,4 mg / ml) a pH 7,7. La fórmula estructural es: En solución, alphagan & registro; P (tartrato de brimonidina solución oftálmica) tiene un color claro, de color amarillo verdoso. Tiene una osmolalidad de 250 a 350 mOsmol / kg y un pH de 7,4 a 8,0 (0,1%) o 06/06 a 07/04 (0,15%). Cada ml de alphagan & registro; P contiene: Ingrediente activo: tartrato de brimonidina 0,1% (1,0 mg / ml) o 0,15% (1,5 mg / ml) Inactivos: carboximetilcelulosa de sodio; Borato de sodio; ácido bórico; cloruro de sodio; cloruro de potasio; cloruro de calcio; cloruro de magnesio; Purité & registro; 0,005% (0,05 mg / ml) como conservante; agua purificada; con ácido clorhídrico y / o hidróxido de sodio para ajustar el pH. FARMACOLOGÍA CLÍNICA Mecanismo de acción Alphagan & registro; P es un agonista del receptor adrenérgico alfa. Tiene un pico efecto hipotensor ocular que ocurre a las dos horas después de la dosificación. fluorofotométricos estudios en animales y humanos sugieren que el tartrato de brimonidina tiene un doble mecanismo de acción mediante la reducción de la producción de humor acuoso y el aumento de flujo uveoescleral. farmacocinética Después de la administración ocular de cualquiera de una solución de 0,1% o 0,2%, las concentraciones plasmáticas alcanzaron su punto máximo dentro de 0,5 a 2,5 horas y declinaron con una vida media sistémica de aproximadamente 2 horas. En los seres humanos, el metabolismo sistémico de la brimonidina es extensa. Se metaboliza principalmente en el hígado. La excreción urinaria es la principal vía de eliminación del fármaco y sus metabolitos. Aproximadamente el 87% de la dosis radioactiva administrada por vía oral se eliminó el plazo de 120 horas, con un 74% que se encuentra en la orina. evaluaciones clínicas PIO elevada presenta un factor de riesgo importante en la pérdida de campo glaucomatoso. Cuanto mayor sea el nivel de IOP, mayor será la probabilidad de daño del nervio óptico y pérdida del campo visual. El tartrato de brimonidina tiene la acción de reducción de la presión intraocular con un efecto mínimo sobre los parámetros cardiovasculares y pulmonares. Se llevaron a cabo estudios clínicos para evaluar la seguridad, eficacia y aceptabilidad de alphagan & registro; P (tartrato de brimonidina solución oftálmica) 0,15% en comparación con alphagan & registro; se administra tres veces al día en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular. Esos resultados indican que alphagan & registro; P (tartrato de brimonidina solución oftálmica) 0,15% es comparable a la PIO efecto alphagan & registro bajar; (Solución de tartrato de brimonidina oftálmica) 0,2%, y reduce de manera efectiva la PIO en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular en aproximadamente 2- 6 mmHg. Un estudio clínico se llevó a cabo para evaluar la seguridad, eficacia y aceptabilidad de alphagan & registro; P (tartrato de brimonidina solución oftálmica) 0,1% en comparación con alphagan & registro; se administra tres veces al día en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular. Esos resultados indican que alphagan & registro; P (tartrato de brimonidina solución oftálmica) 0,1% es equivalente en su efecto a la PIO alphagan & registro bajar; (Solución de tartrato de brimonidina oftálmica) 0,2%, y reduce de manera efectiva la PIO en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular en aproximadamente 2- 6 mmHg. INDICACIONES Y USO Alphagan & registro; P está indicado para la reducción de la presión intraocular en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular. CONTRAINDICACIONES Alphagan & registro; P está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al tartrato de brimonidina o cualquier componente de este medicamento. También está contraindicado en pacientes que reciben tratamiento con inhibidores de la monoamino oxidasa (MAO). PRECAUCIONES General A pesar de que la solución oftálmica de tartrato de brimonidina tuvo un efecto mínimo sobre la presión arterial de los pacientes en los estudios clínicos, se debe tener precaución en el tratamiento de pacientes con enfermedad cardiovascular grave. Alphagan & registro; P no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia renal o hepática; se debe tener precaución en el tratamiento de estos pacientes. Alphagan & registro; P debe utilizarse con precaución en pacientes con depresión, insuficiencia cerebral o coronaria, fenómeno de Raynaud, hipotensión ortostática, o afección y. Pacientes con prescripción de medicamentos para reducir la PIO deben ser controlados rutinariamente por la PIO. Información para los pacientes Al igual que con otros medicamentos de esta clase, alphagan & registro; P puede causar fatiga y / o somnolencia en algunos pacientes. Los pacientes que participan en actividades peligrosas deben ser advertidos de la posibilidad de una disminución de la agudeza mental. Interacciones con la drogas Aunque no se han realizado estudios específicos de interacción farmacológica con alphagan & registro; P. la posibilidad de un efecto aditivo o potenciador con depresores del SNC (alcohol, barbitúricos, opiáceos, sedantes o anestésicos) debe ser considerado. Alfa-agonistas, como clase, pueden reducir el pulso y la presión arterial. Se recomienda precaución en el uso de fármacos concomitantes como antihipertensivos y / o glucósidos cardiacos. Los antidepresivos tricíclicos han sido reportados para mitigar el efecto hipotensor de la clonidina sistémica. No se sabe si el uso concurrente de estos agentes con alphagan & registro; P en humanos puede dar lugar a que resulta interferencia con el efecto reductor de la presión intraocular. No existen datos sobre el nivel de catecolaminas después alphagan & registro de circulación; administración P están disponibles. Precaución, sin embargo, se recomienda en pacientes que toman antidepresivos tricíclicos que pueden afectar el metabolismo y la absorción de las aminas circulantes. Carcinogénesis, mutagénesis y deterioro de la fertilidad No se observaron efectos cancerígenos relacionados con el compuesto, ya sea en ratones o ratas después de un estudio de 21 meses y 24 meses, respectivamente. En estos estudios, la administración dietética de tartrato de brimonidina en dosis de hasta 2,5 mg / kg / día en ratones y 1,0 mg / kg / día en ratas logra 150 y 120 veces o 90 y 80 veces, respectivamente, la concentración de fármaco en plasma (C max ) estimada en humanos tratados con una gota de Alphagan & registro; P 0,1% o 0,15% en ambos ojos, 3 veces al día. tartrato de brimonidina no fue mutagénico o citogenética en una serie de ensayos in vitro e in vivo, incluyendo la prueba de Ames, ensayo de aberración cromosómica en células de ovario de hámster chino (CHO), un ensayo de acogida mediada y los estudios citogenéticos en ratones y ensayo letal dominante. El embarazo Los efectos teratogénicos: Embarazo categoría B. Los estudios de reproducción realizados en ratas y conejos con dosis orales de 0,66 mg base / kg no revelaron evidencia de alteración de la fertilidad o daño al feto debido a alphagan & registro; P. La dosificación a este nivel produce una exposición en ratas y conejos que se encuentra a 190 y 100 veces o 120 y 60 veces mayores, respectivamente, que la exposición en los seres humanos después de varias dosis oftálmicas de alphagan & registro; P 0,1% o 0,15%. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. En estudios con animales, brimonidina atravesó la placenta y entró en la circulación fetal en una medida limitada. Alphagan & registro; P debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial para la madre justifica el riesgo potencial para el feto. Las madres lactantes No se sabe si este medicamento se excreta en la leche humana; aunque en estudios con animales tartrato de brimonidina se excreta en la leche materna. Una decisión debe decidir si interrumpir la lactancia o suspender el fármaco, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre. uso pediátrico En un estudio clínico bien controlado realizado en pacientes con glaucoma pediátricos (edades de 2 a 7 años) los efectos adversos más comúnmente observados con la solución oftálmica de tartrato de brimonidina 0,2% dosifican tres veces al día fueron somnolencia (50% - 83% en pacientes con edades de 2 a 6 años) y disminución de la alerta. En pacientes pediátricos de 7 años de edad o más (& gt; 20 kg), somnolencia parece ocurrir con menos frecuencia (25%). Aproximadamente el 16% de los pacientes en la solución oftálmica de tartrato de brimonidina discontinuadas del estudio debido a la somnolencia. La seguridad y eficacia de la solución oftálmica de tartrato de brimonidina no se han estudiado en pacientes pediátricos menores de 2 años. la solución oftálmica de tartrato de brimonidina no está recomendado para uso en pacientes pediátricos menores de 2 años. (Consulte también la sección de Reacciones Adversas). uso geriátrico No se observaron diferencias generales en la seguridad o la eficacia se han observado entre los pacientes ancianos y otros adultos. REACCIONES ADVERSAS Los eventos adversos que ocurren en aproximadamente el 10-20% de los tratados con brimonidina solución oftálmica (0,1-0,2%) incluyen: conjuntivitis alérgica, hiperemia conjuntival y prurito ocular. Los eventos adversos que ocurren en aproximadamente el 5-9% incluyen: sensación de ardor, foliculosis conjuntival, hipertensión, reacción alérgica ocular, sequedad de boca, y alteraciones visuales. Los eventos adversos que ocurren en aproximadamente el 1-4% de los tratados con brimonidina solución oftálmica (0,1-0,2%) incluyen: reacción alérgica, astenia, blefaritis, blefaritis, visión borrosa, la bronquitis, las cataratas, edema conjuntival, hemorragia conjuntival, conjuntivitis, tos, mareos, dispepsia, disnea, epífora, secreción ocular, sequedad ocular, irritación ocular, dolor ocular, edema palpebral, eritema palpebral, fatiga, síndrome gripal, conjuntivitis folicular, sensación de cuerpo extraño, trastornos gastrointestinales, dolor de cabeza, la hipercolesterolemia, la hipotensión, la infección (principalmente resfriados e infecciones respiratorias), insomnio, queratitis, trastorno tapa, faringitis, fotofobia, erupción cutánea, rinitis, sinusitis, sinusitis, somnolencia, escozor, superficial queratopatía punteada, lagrimeo, defecto del campo visual, desprendimiento vítreo, trastorno del cuerpo vítreo, moscas flotantes, y empeorado la agudeza visual. Los siguientes eventos fueron reportados en menos del 1% de los sujetos: erosión corneal, orzuelo, sequedad nasal, y alteración del gusto. Los siguientes eventos han sido identificados durante el uso post-comercialización de soluciones oftálmicas tartrato de brimonidina en la práctica clínica. Debido a que son reportados voluntariamente por una población de tamaño desconocido, las estimaciones de frecuencia no se pueden hacer. Los eventos, que han sido elegidos para su inclusión ya sea debido a su gravedad, frecuencia de los informes, posible conexión causal con soluciones oftálmicas de brimonidina tartrato, o una combinación de estos factores, incluyen: bradicardia; depresión; iritis; queratoconjuntivitis seca; miosis; náusea; reacciones cutáneas (incluyendo eritema, prurito palpebral, erupción cutánea y vasodilatación) y taquicardia. Apnea; bradicardia; hipotensión; hipotermia; hipotonía; y somnolencia han sido reportados en recién nacidos que recibieron las soluciones oftálmicas de brimonidina tartrato. SOBREDOSIS No existe información disponible sobre la sobredosis en humanos. El tratamiento de una sobredosis oral incluye terapia de apoyo y sintomático; una vía aérea debe mantenerse. DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN La dosis recomendada es de una gota de Alphagan & registro; P en el ojo afectado (s) tres veces al día, aproximadamente 8 horas de diferencia. Alphagan & registro; P solución oftálmica se puede usar junto con otros productos de uso tópico de fármacos oftálmicos para reducir la presión intraocular. Si se utiliza más de un producto oftálmico tópico, los productos deben administrarse al menos 5 minutos. CÓMO SUMINISTRADO Alphagan & registro; P se suministra estéril en botellas de plástico verde azulado LDPE opaco y goteros con púrpura poliestireno de alto impacto (HIPS) gorras de la siguiente manera: 5 ml en 10 ml botella de NDC 0023-9321-05 10 ml en 10 ml botella de NDC 0023-9321-10 15 ml en frasco de 15 ml NDC 0023-9321-15 5 ml en 10 ml botella de NDC 0023-9177-05 10 ml en 10 ml botella de NDC 0023-9177-10 15 ml en frasco de 15 ml NDC 0023-9177-15 NOTA: Se debe almacenar a 15 & deg; - 25 y el grado; C (59 & deg; - 77 y el grado; F). Revisado: 05/2010 y copiar; 2010 Allergan, Inc. de Irvine, CA 92612, EE & registro; marcas de propiedad de Allergan, Inc. Patentes de Estados Unidos 5,424,078; 6.562.873; 6.627.210; 6.641.834; y 6.673.337 Sólo NDC 0023-9321-10 Rx (Solución de tartrato de brimonidina oftálmica) 0,1%
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